牡丹皮干燥根含有主要成分的为多种生物碱和酚、苷类。其中认为具有药理活性的牡丹酚和糖苷类成分均有抗炎作用。牡丹皮甲醇提取物有抑制血小板作用。牡丹酚有镇静、镇痛、降温、解热、解痉等中枢抑制作用及抗动脉粥样硬化、利尿、抗溃疡、促进动物子宫内膜充血等作用。牡丹皮能显著降低心输出量 ; 其乙醇提取物、水煎液能增加冠脉流量。牡丹皮水煎剂及牡丹酚和除去牡丹酚的水煎剂均有降低血压的作用。所含牡丹酚和芍药苷、苯甲酰芍药苷、苯甲酰氧化芍药苷等,均有抗血小板凝聚作用。牡丹皮水煎剂对痢疾杆菌、伤寒杆菌等多种致病菌及致病性皮肤真菌均有抑制作用。
- 抗菌、抗炎
早期研究发现,牡丹皮提取物于体外对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、枯草杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、百日咳及霍乱弧菌等有一定抑制作用,对铁锈色小芽胞杆菌亦有一定抑制作用。
牡丹皮对实验性急性炎症及免疫性炎症均有明显对抗作用。丹皮酚腹腔注射显著抑制二甲苯所致之耳廓肿胀,义角仪菜胶、甲醛、新鲜蛋清、组织胺、5 – HT 和缓激肽等炎性物质引起的足跖肿胀也有显著抑制作用。丹皮酚还能显著抑制大肠杆菌内毒素引起的腹腔毛细血管通透性增加。丹皮酚横酸钠、牡丹皮甲醇提取物对肿胀性关节炎也有显著抑制作用。目前认为丹皮酚的抗炎作用机理主要是抑制炎性细胞游走,减少炎性组织前列腺素合成有关。
- 抗过敏及免疫调节作用
丹皮酚及丹皮总苷有促进免疫功能作用。并能够增强单核巨噬细胞的功能,亦能够显著增强外周血中性白细胞对金黄色葡萄球菌的吞噬能力,从而增强机体非特异性免疫功能作用。丹皮总苷在体外可明显促进刀豆蛋白 A (ConA) 诱导小鼠T 淋巴细胞增殖反应和大鼠T淋巴细胞产生IL -2,还可促进脂多糖
(LPS) 诱导 B淋巴细胞增殖反应,以及大鼠腹腔巨噬细胞产生IL - 1。以上显示,丹皮酚及丹皮总苷有促进特异性免疫功能作用。
- 对中枢神经系统作用
牡丹皮清热凉血,对中枢神经系统有多方面的抑制作用。
1: 镇静催眠抗惊厥 : 丹皮酚及丹皮总苷有剌激脑杆网结构和丘脑下部引起的觉醒反应有抑制作用,并可增强苯巴比妥抗惊厥作用。
2: 镇痛 : 丹皮酚磺酸钠腹腔注射,可使醋酸所引起的痛楚次数减少,丹皮酚的镇痛作用不会被纳铬酮所逆转。
3: 解热和降温 : 丹皮酚磺酸钠和丹皮酚对三联疫苗 (霍乱、伤寒、副伤寒)等所引起的发热均可有解热作用,并可使正常体温降低。
- 对心脑血管系统
牡丹皮清热凉血,活血化瘀,具有多种对心脑血管系统作用 :
1: 抑制血小板聚集 : 牡丹皮提取物能显著抑制ADP、胶原和肾上腺素诱导的健康人血小板聚集明显减少血栓素A2 (TXA2) 的生成。丹皮酚体内和体外均能抑制凝血酶素诱导的血小板聚集,并能抑制凝血酶素诱导的大鼠血小板 5 – HT的释放,呈量效关系。
2: 改善血液流变 : 丹皮酚可降低体内血黏度,使红细胞压积降低,同时降低红细胞聚集性和血小板黏附性,使红细胞的变形能力显著加强。
3: 抗心肌缺血 : 丹皮的成分中的丹皮总碱和丹皮水浸醇沉液能改变因结扎冠脉引起的急性心外膜电图缺血,并能降低心肌秏氧量,增加冠脉氧供应和降低心肌输出量。
4: 抗心脑缺血 : 丹皮酚对反复性短暂脑缺血再灌注所致脑损伤有保护作用。
5: 抗动脉粥样硬化 : 丹皮酚可抑制高脂饲料所致实验性动脉粥样硬化班块形成,但对血清胆固醇 (TC) 含量影响不明显。丹皮酚可明显降低鹌鹑血清TC、甘油三脂 (TG)、低密度脂蛋白 (LDL)、极低密度脂蛋白 (VLDL)等含量。并可提高高密度脂蛋白 (HDL) 的含量,抑制主动脉脂质班块的形成。
综上所述,牡丹皮的清热凉血功效以其抗菌、抗炎、抗过敏、镇静催眠、抗惊厥、镇痛、解热和降温等药理作用有关,而活血化瘀功效则与其抗血小板凝聚、改善血液流变、抗心脑缺血、抗动脉粥样硬化作用有关,主要有效成分是丹皮酚。